MEBENDAZOL

C₁₆H₁₃N₃O₃ P.t.l: 295,3

Mebendazol là methyl N- (5 - benzoyl - 1H - benzimidazol - 2 - yl) carbamat, phải chứa từ 99,0 đến 101,0% C₁₆H₁₃N₃O₃, tính theo chế phẩm đã làm khô.

Tớnh chất

Bột đa hình màu trắng hay vàng nhạt.

Thực tế không tan trong nước, dicloromethan và ethanol 96%.

Định tính.

A. Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hồng ngoại của mebendazol chuẩn (ĐC).

B. Hoà tan 30 mg chế phẩm trong 2 ml acid formic khan (TT) và pha loãng với propan-2-ol (TT) để được 100 ml. Lấy 2,5 ml và thêm propan-2-ol (TT) để được 100 ml. Phổ tử ngoại (Phụ lục 4.1) của dung dịch này có 2 cực đại hấp thụ ở 247 và 312 nm. A(1%, 1 cm) ở 247 nm từ 940 đến 1040 và A(1%, 1 cm) ở 312 nm từ 485 đến 535. Dùng dung dịch 0,05% acid formic khan trong propanol làm mẫu trắng.

C. Lấy 10 mg chế phẩm, thêm 5 ml ethanol 96% (TT), 1 ml dung dịch dinitrobenzen 1% trong ethanol 96% (TT) và 1 ml dung dịch natri hydroxyd 2 M (TT), xuất hiện màu vàng đậm.

Độ trong và màu sắc của dung dịch

Hoà tan 0,1 g chế phẩm trong 10 ml hỗn hợp acid formic khan (TT) và dicloromethan (TT) (1: 9). Dung dịch phải trong (Phụ lục 9.2) và có màu không được đậm hơn màu mẫu NV₄ (Phụ lục 9.3, phương pháp 2).

Tạp chất liên quan

Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).

Bản mỏng: Silicagel HF₂₅₄ (TT).

Dung môi khai triển: Methanol - acid formic khan - dicloromethan (5 : 5 : 90).

Dung môi hoà tan: Acid formic khan - dicloromethan (1: 9).

Dung dịch thử: Hoà tan 50 mg chế phẩm trong dung môi hoà tan và pha loãng thành 5 ml với cùng dung môi.

Dung dịch đối chiếu (1): Hút 1 ml dung dịch thử, thêm dung môi hoà tan vừa đủ 200 ml.

Dung dịch đối chiếu (2): Hút 10 ml dung dịch đối chiếu (1), thêm dung môi hoà tan vừa đủ 20 ml.

Cách tiến hành:

Chấm riêng biệt lên bản mỏng 10 ml mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được 15 cm. Làm khô bản mỏng trong luồng khí nóng. Quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm. Trên sắc ký đồ, bất kỳ vết phụ nào của dung dịch thử không được có màu đậm hơn vết chính của dung dịch đối chiếu (1) và chỉ được phép 1 vết có màu đậm hơn vết chính của dung dịch đối chiếu (2).

Mất khối lượng do làm khô

Không được quá 0,5% (Phụ lục 9.6).

(1,000 g; 100 – 105 ^oC; 4 giờ).

Tro sulfat

Không được quá 0,1% (Phụ lục 9.9, phương pháp 2).

Dựng 1,0 g chế phẩm.

Định lượng

Hoà tan 0,250 g chế phẩm trong 3 ml acid formic khan (TT) và thêm 40 ml acid acetic khan (TT). Chuẩn độ bằng dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ). Xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn độ đo điện thế (Phụ lục 10.2).

1 ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương đương với 29,53 mg C₁₆H₁₃N₃O₃.

Bảo quản

Trong đồ đựng kín và tránh ánh sáng.

Công dụng

Chống giun sán có phổ rộng

Các dạng bào chế

Viên nén, dung dịch uống, hỗn dịch uống.