GIẢI THÍCH MỘT SỐ THUẬT NGỮ

Adrenergic

1. Được hoạt hóa, hoặc có đặc tính của adrenalin hoặc tiết ra adrenalin (đặc biệt khi nói về các sợi thần kinh giao cảm tiết ra adrenalin và noradrenalin tại xinap khi có một xung động thần kinh đi qua).

2. Tác dụng giống adrenalin (khi nói về thuốc). Còn gọi là thuốc giống giao cảm.

Cholinergic

1. Được kích thích, hoạt hóa hoặc dẫn truyền bởi acetylcholin: áp dụng cho sợi thần kinh giao cảm và đối giao cảm tiết ra acetylcholin tại xinap khi có một xung động thần kinh đi qua. Xem thêm thụ thể.

2. Thuốc có tác dụng giống như acetylcholin. Còn gọi là thuốc giống đối giao cảm.

Dopaminergic

1. Được kích thích, hoạt hóa hoặc dẫn truyền bởi dopamin.

2. Nói về các mô hoặc cơ quan chịu tác động của dopamin.

3. Nói về nơron tiết dopamin và tác dụng của dopamin.

Serotoninergic

1. Chứa hoặc hoạt hóa bởi serotonin, thí dụ như các nơron của nhân giữa thân não.

2. Nói về nơron tiết serotonin, chất này kích thích giải phóng các hormon tuyến yên.

Thụ thể (receptor)

Một cấu trúc phân tử trên bề mặt hoặc trong tế bào có đặc điểm là:

Gắn chọn lọc với một chất đặc hiệu.

Kèm theo sự gắn này là một tác dụng sinh lý đặc hiệu. Thí dụ các thụ thể trên bề mặt tế bào đối với các hormon peptid, các chất dẫn truyền thần kinh, kháng nguyên, các đoạn bổ thể, globulin miễn dịch và các thụ thể nằm trong bào tương đối với hormon steroid.

Thụ thể adrenergic

Có hai loại đáp ứng chính đối với catecho-
lamin, phản ánh sự hoạt hóa của hai nhóm thụ thể adrenergic, được gọi là alpha và beta. Cả hai nhóm thụ thể alpha và beta đều được chia tiếp thành các phân nhóm có chức năng khác nhau, và có thể bị kích thích và ức chế khác nhau.

Các thụ thể adrenergic alpha

Gây co mạch, thư giãn ruột và giãn đồng tử. Còn phân biệt hai phân nhóm là thụ thể alpha₁ và alpha₂.

Thụ thể adrenergic beta

Các tác dụng sinh lý gắn liền với đáp ứng của thụ thể adrenergic beta gồm kích thích tần số tim và co cơ tim, giãn mạch, giãn phế quản. Các đáp ứng của thụ thể beta cũng có thể chia thành 2 loại. Thụ thể beta₁ đáp ứng với adrenalin và noradrenalin ngang nhau về kích thích tim. Thụ thể beta₂ đáp ứng với adrenalin mạnh hơn noradrenalin và gây giãn mạch và giãn phế quản.

Thụ thể cholinergic

Các phân tử thụ thể trên bề mặt tế bào gắn với chất dẫn truyền thần kinh acetylcholin thể hiện tác dụng trên các tế bào sau xinap bao gồm các tế bào đích tự động đối giao cảm, tế bào hạch tự động giao cảm và đối giao cảm, cơ vân và một số nơron trung ương. Thường được chia thành hai loại: thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic.

Thụ thể dopaminergic

Các thụ thể dopaminergic có mặt trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên và trong nhiều mô không thuộc thần kinh. Có hai loại thụ thể dopaminergic với chức năng khác nhau. Thụ thể D₁ gây giãn mạch ở thận, mạc treo ruột, mạch vành và mạch não. Thụ thể D₂ ức chế sự dẫn truyền trong các hạch giao cảm, ức chế giải phóng noradrenalin từ các đầu tận dây thần kinh giao cảm, ức chế tuyến yên tiết prolactin và gây nôn.

AUC (Area Under the Curve)

Diện tích dưới đường cong:

Là diện tích dưới đường cong của đồ thị biểu diễn sự biến thiên của nồng độ thuốc trong máu theo thời gian, biểu thị tượng trưng cho lượng thuốc vào được đại tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính sau một thời gian t.

Từ giá trị của AUC, có thể tính được trị số sinh khả dụng của thuốc.

Khả dụng sinh học (F) hoặc sinh khả dụng (Bioavailability).

Mức độ và tốc độ (tính theo %) của hoạt chất vào được đại tuần hoàn so với liều đã dùng. Nếu thuốc được đưa vào bằng đường tĩnh mạch thì F = 1. Nếu thuốc được đưa bằng đường khác thì F luôn dưới 1.

Khả dụng sinh học tuyệt đối (absolute bioa-
vailability) là tỷ lệ so sánh giữa khả dụng sinh học của cùng một thuốc đưa qua đường uống so với đưa qua đường tĩnh mạch.

AUC uống

F tuyệt đối: ---------------------------------

AUC tĩnh mạch

Khả dụng sinh học tương đối (relative bioa-
vailability) là tỷ lệ so sánh giữa 2 giá trị khả dụng sinh học của cùng một thuốc nhưng khác nhau về dạng bào chế và cùng được đưa qua đường uống.

F của dạng bào chế A

F tương đối: -------------------------------------

F của dạng bào chế B

Độ thanh thải, hệ số thanh thải (clearance, Cl)

Biểu thị khả năng của một cơ quan (thường là gan, thận) lọc sạch một thuốc ra khỏi huyết tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.

Cl được tính bằng ml/phút, biểu thị số ml huyết tương được gan hoặc thận lọc sạch thuốc trong thời gian 1 phút. Cũng có khi Cl được tính cho 1 kg thể trọng ml/phút/kg.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố Vd biểu thị mối liên quan giữa lượng thuốc trong cơ thể và nồng độ của thuốc trong huyết tương ở trạng thái cân bằng.

Lượng thuốc trong cơ thể

Vd = ---------------------------------------------------

Nồng độ thuốc trong huyết tương

Vd biểu thị một thể tích cần phải có để toàn bộ lượng thuốc đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương, nên còn gọi là thể tích phân bố biểu kiến.

Đơn vị của Vd là lít hoặc lít/kg.

ý nghĩa của Vd: Từ thể tích phân bố cho trước, ta có thể tính được liều lượng thuốc cần đưa vào để đạt một nồng độ nào đó trong huyết tương.

Vd x Cp

D = ----------------------

F

D: Liều thuốc cần đưa (g hoặc mg)

F: Khả dụng sinh học của thuốc (%)

Cp: Nồng độ thuốc trong huyết tương (g/l hoặc mg/l)

Nửa đời (half-life)

Nửa đời thải trừ (t_1/2) là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương giảm xuống còn một nửa (50%). Khi thuốc thải trừ với 1 tốc độ tỷ lệ với nồng độ thuốc.

Chuyển hóa bước đầu (first pass metabolism)

Trong quá trình hấp thu, thuốc có thể bị chuyển hóa một phần ở đường tiêu hóa và/hoặc gan trước khi vào đại tuần hoàn. Chuyển hóa bước đầu này làm giảm sinh khả dụng của thuốc.