PIPERAZIN

Tên chung quốc tế: Piperazine.

Mã ATC: P02C B01.

Loại thuốc: Thuốc trị giun.

Dạng thuốc và hàm lượng

Piperazin dược dụng là loại ngậm 6 phân tử nước (piperazin hexahydrat), còn gọi chung là P. ngậm nước (P. hydrat), hoặc các muối phosphat, adipat hoặc citrat. 100 mg P. hexahydrat tương đương 104 mg P. phosphat, 120 mg P. adipat hoặc 110 mg P. citrat.

Viên nén 200 mg, 300 mg, 500 mg.

Siro 500 mg/5 ml và 750 mg/5 ml.

Dung dịch uống hoặc hỗn dịch 600 mg/5 ml.

Thuốc cốm 3,5%. (Tất cả tính theo P. hexahydrat).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Piperazin là một base hữu cơ dị vòng được dùng rộng rãi làm thuốc giun. Khởi đầu, thuốc được dùng để điều trị bệnh gút, nhưng hiện nay thuốc được dùng để điều trị bệnh giun đũa và giun kim.

Piperazin có tác dụng làm giun nhạy cảm với thuốc bị liệt mềm, mất khả năng bám vào thành ruột, nên bị tống ra ngoài do nhu động ruột. Cơ chế tác dụng sinh hóa học này chưa rõ. Piperazin gây tăng phân cực cơ của giun đũa làm cơ không đáp ứng với acetylcholin.

Dược động học

Piperazin dễ hấp thu qua ống tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong máu, sau khi uống 2 - 4 giờ. Khoảng 25% thuốc chuyển hóa ở gan. Phần còn lại thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi (khoảng 20% thải trừ trong nước tiểu trong vòng 24 giờ).

Chỉ định

Trị giun đũa, giun kim.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc.

Ðộng kinh, các bệnh thần kinh.

Suy thận hoặc suy gan.

Thận trọng

Người bệnh suy dinh dưỡng nặng, thiếu máu. Khi có dấu hiệu phản ứng quá mẫn hoặc không dung nạp phải ngừng thuốc ngay.

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được thuốc an toàn với người mang thai, nên chỉ dùng khi thật cần thiết và khi không có thuốc thay thế. Không dùng vào 3 tháng đầu của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Piperazin có tiết một phần vào sữa mẹ, tuy nhiên chưa có thông báo về tai biến đối với trẻ bú mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Piperazin không gây tác dụng phụ ở hầu hết người bệnh. Một số ít có rối loạn tiêu hóa nhẹ và các biểu hiện của phản ứng quá mẫn, độc tính thần kinh.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà, mỏi cơ, run.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Dị ứng da, ban da, mày đay, ngứa.

Hô hấp: Ho, co thắt phế quản.

Ðã có thông báo là piperazin bị nitroso hóa trong dạ dày một phần thành N. mononitrosopiperazin là một chất gây ung thư. Tuy nhiên, chưa thấy có thông báo lâm sàng, mặc dù thuốc đã được dùng nhiều năm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các phản ứng thần kinh nặng rất hiếm xảy ra ở người bình thường, nhưng hay xảy ra ở trẻ nhỏ, người có bệnh ở hệ thần kinh hoặc bệnh thận hoặc dùng quá liều.

Khi dùng thuốc mà thấy xuất hiện phản ứng quá mẫn, không dung nạp thuốc hoặc các biểu hiện thần kinh thì phải ngừng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Uống một lần trong ngày trước khi ăn sáng, hoặc chia làm 2 - 3 lần trước bữa ăn. Không phải nhịn đói và không cần dùng thêm thuốc tẩy.

Trị giun đũa

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 75 mg/kg/ngày, tối đa 3,5 g/ngày, trong 2 - 3 ngày (tính theo piperazin hexahydrat).

Từ 2 - 12 tuổi: 75 mg/kg/ngày, tối đa 2,5 g/ngày, trong 2 - 3 ngày.

Dưới 2 tuổi: 50 mg/kg/ngày, dưới sự giám sát của thầy thuốc.

Trị giun kim

Trẻ em và người lớn: 50 mg/kg/ngày. Dùng 7 ngày liên tiếp. Sau 2 - 4 tuần dùng một đợt nữa.

Nên điều trị đồng thời tất cả các thành viên trong gia đình.

Tương tác thuốc

Liều cao piperazin làm tăng tác dụng phụ của clorpromazin và các phenothiazin khác, vì vậy không phối hợp với nhau.

Piperazin có tác dụng đối kháng với pyrantel, bephenium và levamisol. Vì vậy không dùng phối hợp với nhau.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40⁰C, tốt nhất là 15 - 30⁰C, trong lọ nút kín, tránh ánh sáng. Tránh làm đóng băng dạng dung dịch.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng

Mỏi cơ chi, suy hô hấp nhất thời (khó khăn khi thở), co giật.

Ðiều trị

Gây nôn hoặc rửa dạ dày nếu mới uống thuốc trong vòng vài giờ.

Hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn và điều trị triệu chứng.